“綱目”本來是史書之一體，昉自朱熹的《資治通鑒綱目》，論者謂此書“以綱提其要，以目紀其詳。綱仿《春秋》，而兼采群史之長；目仿《左氏》，而稽合諸儒之粹。褒貶大義，凜乎烈日秋霜，而繁簡相發，又足為史家之矩範”。史學以外的著作未必适合這一體例，但著述者出于對朱子的仰慕，也在書名中添上“綱目”二字，其著名者如舒天民《六藝綱目》、樓英《醫學綱目》、李時珍《本草綱目》。
李時珍字東璧，号瀕湖，湖北蕲春人。幼習舉子業，年十四補諸生，三舉于鄉皆不售，乃閉門讀書，舉凡子史經傳、聲韻農圃、醫蔔星相、佛老稗說、樂府諸家，莫不備究。後雖從父李言聞行醫，依然保持儒生本色，其撰著《本草綱目》，不僅在糾正校訂舊經古注之舛缪差訛遺漏，凡例專門指出：“雖曰醫家藥品，其考釋性理，實吾儒格物之學，可裨《爾雅》《詩疏》之缺。”
《本草綱目》卷首開列有“曆代諸家本草”，其末殿以己書，提要說：“明楚府奉祠敕封文林郎蓬溪知縣蕲州李時珍東璧撰。搜羅百氏，訪采四方。始于嘉靖壬子，終于萬曆戊寅，稿凡三易。分為五十二卷，列為一十六部，部各分類，類凡六十。标名為綱，列事為目。增藥三百七十四種，方八千一百六十。”
李時珍的生卒年月沒有确切記載，顧景星為其作傳，隻是說“年七十六，預定死期，為遺表授其子建元”，而未提到具體時間。據李建元《進本草綱目疏》雲：“臣故父李時珍，原任楚府奉祠，奉敕進封文林郎、四川蓬溪知縣。生平笃學，刻意纂修，曾著本草一部，甫及刻成，忽值數盡，撰有遺表，令臣代獻。”《明史•李時珍傳》雲：“書成，将上之朝，時珍遽卒。未幾，神宗诏修國史，購四方書籍。其子建元以父遺表及是書來獻，天子嘉之，命刊行天下，自是士大夫家有其書。”其說即本于此。
明神宗诏修國史在萬曆二十二年（1594）三月，據《明實錄》，二十四年（1596）十一月，“湖廣蕲州生員李建元奏進《本草綱目》五十八套，章下禮部，書留覽”。此與出土的李建元墓志銘說“歲丙申（1596）冬，公以單騎抵燕京，奉表上”相吻合。《明實錄》說進《本草綱目》五十八套，顯然是印刷本。按照李建元的說法，李時珍在書“甫及刻成”之際，“忽值數盡”，即卒于此書印刷出版後不久。而《本草綱目》最早的版本金陵本書首隻署有“萬曆歲庚寅春上元日”王世貞的序，庚寅為萬曆十八年（1590），這可以視為《本草綱目》開雕時間的上限。換言之，李時珍當卒于萬曆十八年（1590）至萬曆二十四年（1596）之間。
20世紀50年代，張慧劍受上海電影制片廠委托，創作電影劇本《李時珍》，數次前往蕲春考察，攝得李時珍夫婦合葬碑，樹立時間是“萬曆癸巳中秋”，即萬曆二十一年（1593）。學界一般同意此即李時珍的卒年，也是金陵本《本草綱目》初版的時間，由此上溯，确定李時珍生于正德十三年（1518）。萬曆六年（1578）《本草綱目》成書，李時珍六十一歲，兩年後，親赴太倉弇山園谒王世貞，請求王為《本草綱目》賜序。
王世貞對李時珍印象極好，有詩相贈：“李叟維稍直塘樹，便睹仙真跨龍去。卻出青囊肘後書，似求元晏先生序。華陽真逸臨欲仙，誤注本草遲十年。何如但付賢郎舄，羊角橫抟上九天。”但不知為何，這篇序言竟拖延十年，至萬曆十八年（1590）才繳付。王世貞在序言中回憶初見李時珍時的印象—“晬然貌也，癯然身也，津津然譚議也，真北鬥以南一人”，對《本草綱目》有高度評價：“如入金谷之園，種色奪目；如登龍君之宮，寶藏悉陳。如對冰壺玉鑒，毛發可指數也。博而不繁，詳而有要，綜核究竟，直窺淵海。茲豈僅以醫書觏哉，實性理之精微，格物之通典，帝王之秘箓，臣民之重寶也。”王世貞贈詩末句“賢郎”下有注：“君有子，為蜀中名令。故雲。”這位“為蜀中名令”的賢郎，是李時珍的長子李建中，《蕲州志》有傳，其略雲：“嘉靖四十三年舉于鄉，六上禮官不第，署河南光山教谕，為諸生授經，束脩轉給寒士。升四川蓬溪知縣。”李建中在蓬溪任上政績卓著，按照明代文官父祖封贈制度，外官考滿合格，父母可以獲得對品封贈，《本草綱目》書前李時珍銜“敕封文林郎四川蓬溪縣知縣”，即由此而來。
“華陽真逸”兩句用道書《桓真人升仙記》中陶弘景的典故，說陶弘景修道有“三是四非”，故不得立即升仙，其中第一非即是：“注藥餌方書，殺禽魚蟲獸救治病苦。雖有救人之心，實負殺禽之罪。”王世貞因此調侃李時珍，何不将後續工作委托給兒子，以便自己輕舉飛仙。王世貞或許隻是戲言，而《本草綱目》的撰著，确實是“全家總動員”。
金陵本以王世貞序言冠首，然後是“輯書姓氏”，題作：“敕封文林郎四川蓬溪縣知縣蕲州李時珍編輯；雲南永昌府通判男李建中、黃州府儒學生員男李建元校正；應天府儒學生員黃申、高第同閱；太醫院醫士男李建方、蕲州儒學生員男李建木重訂；生員孫李樹宗、生員孫李樹聲、生員孫李樹勳次卷；荊府引禮生孫李樹本楷書；金陵後學胡承龍梓行。”此後即上下兩卷圖例，分别标題“本草綱目附圖卷之上”和“本草綱目附圖卷之下”，兩卷編輯圖繪責任人署名不完全一樣，上卷題：“階文林郎蓬溪知縣男李建中輯，府學生男李建元圖，州學生孫李樹宗校。”下卷題：“階文林郎蓬溪知縣男李建中輯，州學生男李建木圖，州學生孫李樹聲校。”
本書既以“綱目”為名，體例則與前代本草有所不同，在卷一“《神農本經》名例”之下，李時珍說：“今則通合古今諸家之藥，析為十六部。當分者分，當并者并，當移者移，當增者增。不分三品，惟逐各部。物以類從，目随綱舉。每藥标一總名，正大綱也；大書氣味、主治，正小綱也。分注釋名、集解、發明，詳其目也；而辨疑、正誤、附錄附之，備其體也；單方又附于其末，詳其用也。大綱之下，明注本草及三品，所以原始也；小綱之下，明注各家之名，所以注實也。分注則各書人名，一則古今之出處不沒，一則各家之是非有歸，雖舊章似乎剖析，而支脈更覺分明。非敢僭越，實便讨尋爾。”
析言之，其體例可以分為三個層次：區分物類，以部為綱，以類為目；規劃品種，基源為綱，附品為目；叙說藥物，标名為綱，列事為目。
先說“以部為綱，以類為目”。面對數以千計的藥物名目，首要工作是“析族區類、振綱分目”。針對《證類本草》“玉、石、水、土混同，諸蟲、鱗、介不别，或蟲入木部，或木入草部”“或一藥而分數條，或二物而同一處；或木居草部，或蟲入木部；水土共居，蟲魚雜處；淄渑罔辨，玉珷不分”的情況作了較大調整。《本草綱目》共分水、火、土、金石、草、谷、菜、果、木、服器、蟲、鱗、介、禽、獸、人16部，所謂“首以水、火，次之以土。水、火為萬物之先，土為萬物母也。次之以金、石，從土也；次之以草、谷、菜、果、木，從微至巨也；次之以服器，從草木也；次之以蟲、鱗、介、禽、獸，終之以人，從賤至貴也”。盡可能把所有藥物安排在恰當的部類，如“紫麒麟竭”，舊本草為一條，先後安排在玉石部、木部，李時珍考察後認為：“麒麟竭是樹脂，紫是蟲造。”于是麒麟竭留在木部香木類，将紫改到蟲部卵生類。
16部是總綱，其下又分60類，其中草部最細，共分山草類、芳草類、隰草類、毒草類、蔓草類、水草類、石草類、苔類、雜草類，部與類之間構成綱目關系。可貴的是，李時珍對物類關聯性已經有所感知，如在壺盧條釋名項提到“凡蓏屬皆得稱瓜”，這個“蓏屬”，幾乎都是葫蘆科的物種。在草部芳草類，當歸、芎、蘼蕪、蛇床、藁本數條相連續，均是傘形科植物。
再說“基源為綱，附品為目”。同一動植物的不同藥用部位，舊本草有時候被分為不同條目，混亂不堪，《本草綱目》在凡例中規定：“唐、宋增入藥品，或一物再出、三出，或二物、三物混注。今俱考正，分别歸并，但标其綱，而附列其目。如标龍為綱，而齒、角、骨、腦、胎、涎，皆列為目；标粱為綱，而赤、黃粱米，皆列為目之類。”此即以藥物基源為綱，藥用部位為目，按照“目随綱舉”的原則，藥用部位隻能以附品的形式，附屬于主藥之下。例如“牛”條，其下附列黃牛肉、水牛肉、牛頭蹄、牛鼻、牛皮、牛乳、牛血等38個可以入藥的部件作為子目。這樣處理，條目清楚，檢索容易。
具體藥物條文則“标名為綱，列事為目”。《證類本草》及其以前的主流本草，各藥條下的内容乃層疊累加，重點不突出，讀者面對諸如“本草經雲”“陶隐居注”“唐本注”“今注”“圖經曰”“日華子曰”之類的提示詞，倍感茫然。《本草綱目》以藥名為綱，統率釋名、集解、正誤、修治、氣味、主治、發明、附方8個子目。凡例闡釋說：“諸品首以釋名，正名也。次以集解，解其出産、形狀、采取也。次以辨疑、正誤，辨其可疑，正其謬誤也。次以修治，謹炮炙也。次以氣味，明性也。次以主治，錄功也。次以發明，疏義也。次以附方，著用也。或欲去方，是有體無用矣。”
“釋名”在于解決與藥名有關的問題。首先确立正名，附列古名、異名、俗名，盡可能地解釋這些名稱的來曆。如藥物“黃芪”，明代已經俗寫作此。李時珍仍據《證類本草》以“黃耆”為正名，将“黃芪”列為别名，在釋名項還特别指出，寫作“蓍”是錯誤的。李時珍說：“耆，長也。黃耆色黃，為補藥之長，故名。今俗通作黃芪。或作蓍者非矣，蓍乃蓍龜之蓍，音屍。”
“集解”涉及藥物名實、産地、采收等問題。集解項下不僅集中了前代本草的意見，并搜羅子史百家關于物類的文字，無論與醫藥是否相關，皆彙總在條目之下，由此獲得“中國古代百科全書”的稱譽。如李時珍在金魚條集解項說：“金魚有鯉、鲫、鳅、?數種，鳅、?尤難得，獨金鲫耐久，前古罕知。惟《北戶錄》雲：出邛婆塞江，腦中有金。蓋亦訛傳。《述異記》載：晉桓沖遊廬山，見湖中有赤鱗魚。即此也。自宋始有畜者，今則處處人家養玩矣。”達爾文在《動物和植物在家養下的變異》中輾轉引錄這條材料，作為金魚馴養的證據。
集解項并不是簡單的文獻堆砌，許多藥物條下都有作者自己的見解。如白花蛇以蕲州産者為著名，稱“蕲蛇”，蕲州是李時珍的家鄉，集解項對此描述甚詳：
花蛇，湖、蜀皆有，今惟以蕲蛇擅名。然蕲地亦不多得，市肆所貨、官司所取者，皆自江南興國州諸山中來。其蛇龍頭虎口，黑質白花，脅有二十四個方勝文，腹有念珠斑，口有四長牙，尾上有一佛指甲，長一二分，腸形如連珠。多在石南藤上食其花葉，人以此尋獲。先撒沙土一把，則蟠而不動。以叉取之，用繩懸起，劙刀破腹去腸物，則反尾洗滌其腹，蓋護創爾。乃以竹支定，屈曲盤起，紮縛炕幹。出蕲地者，雖幹枯而眼光不陷，他處者則否矣。故羅願《爾雅翼》雲：蛇死目皆閉，惟蕲州花蛇目開。如生舒、蕲兩界者，則一開一閉。故人以此驗之。又按元稹《長慶集》雲：巴蛇凡百類，惟褰鼻白花蛇，人常不見之。毒人則毛發豎立，飲于溪澗則泥沙盡沸。鷣鳥能食其小者。巴人亦用禁術制之，熏以雄黃煙則腦裂也。此說與蘇頌所說黔蛇相合。然今蕲蛇亦不甚毒，則黔、蜀之蛇雖同有白花，而類性不同，故入藥獨取蕲産者也。
此即蝰蛇科的尖吻蝮。此蛇頭大呈三角形，與頸部可明顯區分，有長管牙，即李時珍所說“龍頭虎口”；吻端由鼻間鱗與吻鱗尖出形成一上翹的突起，即“褰鼻”“反鼻”；體背有灰白色大方形斑塊二十馀，即“方勝文”；尾末端鱗片角質化程度較高，形成一尖出硬物，稱“佛指甲”。
“正誤”乃是針對前代争論極大、對學術影響較深的問題設立的條目。如凝水石載《本草經》，陶弘景描述“此石末置水中，夏月能為冰”，後世本草家覺得不可思議，于是異說紛呈。李時珍在分析前人論述之後，确認陶弘景說的“鹽精”才是正品，而“唐宋諸醫不識此石，而以石膏、方解石為注，誤矣”。這種凝水石為含結晶水的硝酸鹽礦石，在溶解時能夠吸熱，可以使水溫下降，甚至局部結冰。确實如正誤項所感歎的，“凝水之誤，非時珍深察，恐終于絕響矣”。
修治、氣味、主治、發明、附方5項主要是醫藥學内容，“發明”乃是其中的精華。燈花條發明項提到自己的一個醫案：“我明宗室富順王一孫，嗜燈花，但聞其氣，即哭索不已。時珍診之曰：此癖也。以殺蟲治癖之藥丸服，一料而愈。”這是寄生蟲疾病導緻異食癖，因為診斷明确，所以投以殺蟲藥，很快便獲得了療效。
《本草綱目》的版本大緻可分為“一祖三系”：即約在萬曆二十一年（1593）由金陵書商胡承龍印刷發行的原刻祖本，稱為“金陵本”；萬曆三十一年（1603）夏良心、張鼎思江西南昌重刻本，及以此為底本的若幹覆刻本，習稱“江西本系統”；崇祯十三年（1640）錢蔚起杭州六有堂重刻本，及以此為底本的若幹覆刻本，習稱“錢本系統”，或“武林錢衙本”；光緒十一年（1885）張紹棠南京味古齋重刻本，及以此為底本的若幹覆刻本、石印本，習稱“張本系統”。
不同版本除了文字差異，冠于書首的千馀幅圖例也很有不同。金陵本兩卷共1109幅圖例，由李時珍的兒子李建元、李建木繪制；江西本除極少數修飾加工外，基本忠實于金陵本的圖樣；錢本圖例改為3卷，将金陵本所缺的藤黃圖補完，共有1110幅圖例，由陸喆繪圖、項南洲镂版；張本圖例3卷，參考錢本重繪，部分植物圖例參考《植物名實圖考》繪制，共有1122幅圖例，由許燮年繪圖。
（作者單位：成都中醫藥大學）